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Gene and Protein Information | ||||||
class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 391 | 14q32.2 | BDKRB2 | bradykinin receptor B2 | 68 |
Mouse | 7 | 392 | 12 55.76 cM | Bdkrb2 | bradykinin receptor, beta 2 | 56 |
Rat | 7 | 396 | 6q32 | Bdkrb2 | bradykinin receptor B2 | 60 |
Previous and Unofficial Names |
B2BKR | B2BRA | BK-2 receptor | BK2R | bradykinin receptor | bradykinin receptor, B2 |
Database Links | |
Specialist databases | |
GPCRdb | bkrb2_human (Hs), bkrb2_mouse (Mm), bkrb2_rat (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | P30411 (Hs), P32299 (Mm), P25023 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL3157 (Hs), CHEMBL2501 (Rn) |
DrugBank Target | P30411 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000168398 (Hs), ENSMUSG00000021070 (Mm), ENSRNOG00000047300 (Rn) |
Entrez Gene | 624 (Hs), 12062 (Mm), 25245 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000168398 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:624 (Hs), mmu:12062 (Mm), rno:25245 (Rn) |
OMIM | 113503 (Hs) |
Pharos | P30411 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_000623 (Hs), NM_009747 (Mm), NM_173100 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_000614 (Hs), NP_033877 (Mm), NP_775123 (Rn) |
UniProtKB | P30411 (Hs), P32299 (Mm), P25023 (Rn) |
Wikipedia | BDKRB2 (Hs) |
Natural/Endogenous Ligands |
bradykinin {Sp: Human, Mouse, Rat} |
[des-Arg9]bradykinin {Sp: Human, Mouse, Rat} |
[des-Arg10]kallidin {Sp: Human} |
[Hyp3]bradykinin {Sp: Human} |
kallidin {Sp: Human} |
Lys-[Hyp3]-bradykinin {Sp: Human} |
T-kinin {Sp: Human, Rat} |
Comments: Bradykinin and kallidin are the most potent endogenous ligands |
Potency order of endogenous ligands (Human) |
kallidin (KNG1, P01042) > bradykinin (KNG1, P01042) >> [des-Arg9]bradykinin (KNG1, P01042), [des-Arg10]kallidin (KNG1, P01042) |
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Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
[125I-Tyr8]bradykinin is a useful tool for receptor autoradiography, and has been used to reveal receptor binding sites in rat [54] and guinea pig [55] spinal cord. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
The orally bioavailable small molecule B2 receptor antagonist PHA-022121 is currently in phase 1 clinical development [50]. |
Immunopharmacology Comments |
Bradykinin is a vasoactive, pain inducing and pro-inflammatory (phlogistic) kinin released during acute inflammation, and its receptors, B1 and B2, are expressed on eosinophils, and neutrophils. The B2 receptor antagonist icatibant was evaluated in a Phase 2 trial for osteoarthritis [21], but development has not progressed further. |
Cell Type Associations | ||||
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Primary Transduction Mechanisms | |
Transducer | Effector/Response |
Gs family Gi/Go family Gq/G11 family |
Adenylyl cyclase stimulation Adenylyl cyclase inhibition Phospholipase C stimulation |
References: 29,36,38,45,47,52-53,90 |
Tissue Distribution | ||||||||
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Expression Datasets | |
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Functional Assays | ||||||||||
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Physiological Functions | ||||||||
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression | ||||||||||
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Phenotypes, Alleles and Disease Models | Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Biologically Significant Variants | ||||||||
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General Comments |
B1 and B2 receptors are overexpressed in the hippocampus of humans with temporal lobe epilepsy [67]. |
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3. Amblard M, Bedos P, Olivier C, Daffix I, Luccarini JM, Dodey P, Pruneau D, Paquet JL, Martinez J. (2000) Synthesis and biological evaluation of bradykinin B(1)/B(2) and selective B(1) receptor antagonists. J Med Chem, 43 (12): 2382-6. [PMID:10882364]
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