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Target id: 2747
Nomenclature: carbonic anhydrase 12
Abbreviated Name: CA XII
Family: Carbonic anhydrases
Gene and Protein Information | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 1 | 354 | 15q22.2 | CA12 | carbonic anhydrase 12 | |
Mouse | 1 | 354 | 9 C | Car12 | carbonic anhydrase 12 | |
Rat | - | 354 | 8q24 | Car12 | carbonic anhydrase 12 |
Previous and Unofficial Names |
carbonic anhydrase XII | carbonic anyhydrase 12 | Car12 | Ca12 |
Database Links | |
Alphafold | O43570 (Hs), Q8CI85 (Mm) |
BRENDA | 4.2.1.1 |
CATH/Gene3D | 3.10.200.10 |
ChEMBL Target | CHEMBL3242 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000074410 (Hs), ENSMUSG00000032373 (Mm), ENSRNOG00000017766 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000074410 (Hs) |
KEGG Enzyme | 4.2.1.1 |
OMIM | 603263 (Hs) |
Pharos | O43570 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_001218 (Hs), NM_178396 (Mm), NM_013040 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_001209 (Hs), NP_848483 (Mm), NP_037172 (Rn) |
SynPHARM | 79183 (in complex with acetazolamide) |
UniProtKB | O43570 (Hs), Q8CI85 (Mm) |
Wikipedia | CA12 (Hs) |
Enzyme Reaction | ||||
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Inhibitors | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Inhibitor Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Carbonic anhydrase (CA) inhibitors are active over a number of CA isozymes. We tag those isozymes with the highest drug affinity as the primary molecular target of each of the drugs, with the caveat that the drugs interact with other CA isozymes. |
Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology | ||||||||
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General Comments |
CA XII is expressed predominantly in the hypoxic tumour microenvironment, and it is a validated target for anti-tumour chemotherapeutic development. |
1. Avvaru BS, Wagner JM, Maresca A, Scozzafava A, Robbins AH, Supuran CT, McKenna R. (2010) Carbonic anhydrase inhibitors. The X-ray crystal structure of human isoform II in adduct with an adamantyl analogue of acetazolamide resides in a less utilized binding pocket than most hydrophobic inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 20 (15): 4376-81. [PMID:20605094]
2. Berrino E, Milazzo L, Micheli L, Vullo D, Angeli A, Bozdag M, Nocentini A, Menicatti M, Bartolucci G, di Cesare Mannelli L et al.. (2019) Synthesis and Evaluation of Carbonic Anhydrase Inhibitors with Carbon Monoxide Releasing Properties for the Management of Rheumatoid Arthritis. J Med Chem, 62 (15): 7233-7249. [PMID:31287314]
3. Congiu C, Onnis V, Deplano A, Balboni G, Dedeoglu N, Supuran CT. (2015) Synthesis of sulfonamides incorporating piperazinyl-ureido moieties and their carbonic anhydrase I, II, IX and XII inhibitory activity. Bioorg Med Chem Lett, 25 (18): 3850-3. [PMID:26233435]
4. Karioti A, Ceruso M, Carta F, Bilia AR, Supuran CT. (2015) New natural product carbonic anhydrase inhibitors incorporating phenol moieties. Bioorg Med Chem, 23 (22): 7219-25. [PMID:26498393]
5. Sethi KK, Vullo D, Verma SM, Tanç M, Carta F, Supuran CT. (2013) Carbonic anhydrase inhibitors: synthesis and inhibition of the human carbonic anhydrase isoforms I, II, VII, IX and XII with benzene sulfonamides incorporating 4,5,6,7-tetrabromophthalimide moiety. Bioorg Med Chem, 21 (19): 5973-82. [PMID:23965175]
6. Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT. (2009) Carbonic anhydrase inhibitors. Comparison of chlorthalidone, indapamide, trichloromethiazide, and furosemide X-ray crystal structures in adducts with isozyme II, when several water molecules make the difference. Bioorg Med Chem, 17 (3): 1214-21. [PMID:19119014]
7. Vullo D, Innocenti A, Nishimori I, Pastorek J, Scozzafava A, Pastoreková S, Supuran CT. (2005) Carbonic anhydrase inhibitors. Inhibition of the transmembrane isozyme XII with sulfonamides-a new target for the design of antitumor and antiglaucoma drugs?. Bioorg Med Chem Lett, 15 (4): 963-9. [PMID:15686894]
Carbonic anhydrases: carbonic anhydrase 12. Last modified on 16/01/2024. Accessed on 13/11/2024. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, https://www.guidetomalariapharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=2747.