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Gene and Protein Information | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 1 | 1005 | 1p36.12 | EPHA8 | EPH receptor A8 | |
Mouse | 1 | 1004 | 4 D3 | Epha8 | Eph receptor A8 | |
Rat | - | 372 | 5q36 | Epha8 | Eph receptor A8 |
Previous and Unofficial Names |
HEK3 | EPH- and ELK-related kinase | ephrin type-A receptor 8 | tyrosine-protein kinase receptor EEK |
Database Links | |
Alphafold | P29322 (Hs), O09127 (Mm), P29321 (Rn) |
BRENDA | 2.7.10.1 |
CATH/Gene3D | 2.60.120.260, 2.60.40.10 |
ChEMBL Target | CHEMBL4134 (Hs), CHEMBL4739670 (Mm) |
Ensembl Gene | ENSG00000070886 (Hs), ENSMUSG00000028661 (Mm), ENSRNOG00000013036 (Rn) |
Entrez Gene | 2046 (Hs), 13842 (Mm), 60589 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000070886 (Hs) |
KEGG Enzyme | 2.7.10.1 |
KEGG Gene | hsa:2046 (Hs), mmu:13842 (Mm), rno:60589 (Rn) |
OMIM | 176945 (Hs) |
Pharos | P29322 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_001006943 (Hs), NM_007939 (Mm) |
RefSeq Protein | NP_001006944 (Hs), NP_031965 (Mm) |
UniProtKB | P29322 (Hs), O09127 (Mm), P29321 (Rn) |
Wikipedia | EPHA8 (Hs) |
Selected 3D Structures | |||||||||||
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Enzyme Reaction | ||||
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Inhibitors | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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DiscoveRx KINOMEscan® screen | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
A screen of 72 inhibitors against 456 human kinases. Quantitative data were derived using DiscoveRx KINOMEscan® platform. http://www.discoverx.com/services/drug-discovery-development-services/kinase-profiling/kinomescan Reference: 2,8 |
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Target used in screen: EPHA8 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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EMD Millipore KinaseProfilerTM screen/Reaction Biology Kinase HotspotSM screen | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
A screen profiling 158 kinase inhibitors (Calbiochem Protein Kinase Inhibitor Library I and II, catalogue numbers 539744 and 539745) for their inhibitory activity at 1µM and 10µM against 234 human recombinant kinases using the EMD Millipore KinaseProfilerTM service. A screen profiling the inhibitory activity of 178 commercially available kinase inhibitors at 0.5µM against a panel of 300 recombinant protein kinases using the Reaction Biology Corporation Kinase HotspotSM platform. http://www.millipore.com/techpublications/tech1/pf3036 http://www.reactionbiology.com/webapps/main/pages/kinase.aspx Reference: 1,3 |
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Target used in screen: EphA8/EPHA8 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1. Anastassiadis T, Deacon SW, Devarajan K, Ma H, Peterson JR. (2011) Comprehensive assay of kinase catalytic activity reveals features of kinase inhibitor selectivity. Nat Biotechnol, 29 (11): 1039-45. [PMID:22037377]
2. Davis MI, Hunt JP, Herrgard S, Ciceri P, Wodicka LM, Pallares G, Hocker M, Treiber DK, Zarrinkar PP. (2011) Comprehensive analysis of kinase inhibitor selectivity. Nat Biotechnol, 29 (11): 1046-51. [PMID:22037378]
3. Gao Y, Davies SP, Augustin M, Woodward A, Patel UA, Kovelman R, Harvey KJ. (2013) A broad activity screen in support of a chemogenomic map for kinase signalling research and drug discovery. Biochem J, 451 (2): 313-28. [PMID:23398362]
4. Hart AC, Abell L, Guo J, Mertzman ME, Padmanabha R, Macor JE, Chaudhry C, Lu H, O'Malley K, Shaw PJ et al.. (2019) Identification of RIPK3 Type II Inhibitors Using High-Throughput Mechanistic Studies in Hit Triage. ACS Med Chem Lett, Article ASAP. DOI: 10.1021/acsmedchemlett.9b00065
5. Incerti M, Tognolini M, Russo S, Pala D, Giorgio C, Hassan-Mohamed I, Noberini R, Pasquale EB, Vicini P, Piersanti S et al.. (2013) Amino acid conjugates of lithocholic acid as antagonists of the EphA2 receptor. J Med Chem, 56 (7): 2936-47. [PMID:23489211]
6. Lafleur K, Huang D, Zhou T, Caflisch A, Nevado C. (2009) Structure-based optimization of potent and selective inhibitors of the tyrosine kinase erythropoietin producing human hepatocellular carcinoma receptor B4 (EphB4). J Med Chem, 52 (20): 6433-46. [PMID:19788238]
7. Wang Z, Zhang Y, Pinkas DM, Fox AE, Luo J, Huang H, Cui S, Xiang Q, Xu T, Xun Q et al.. (2018) Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 3-(Imidazo[1,2- a]pyrazin-3-ylethynyl)-4-isopropyl- N-(3-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide as a Dual Inhibitor of Discoidin Domain Receptors 1 and 2. J Med Chem, 61 (17): 7977-7990. [PMID:30075624]
8. Wodicka LM, Ciceri P, Davis MI, Hunt JP, Floyd M, Salerno S, Hua XH, Ford JM, Armstrong RC, Zarrinkar PP et al.. (2010) Activation state-dependent binding of small molecule kinase inhibitors: structural insights from biochemistry. Chem Biol, 17 (11): 1241-9. [PMID:21095574]
Type XIII RTKs: Ephrin receptor family: EPH receptor A8. Last modified on 17/05/2019. Accessed on 04/12/2024. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, https://www.guidetomalariapharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=1828.