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Gene and Protein Information | ||||||
class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 373 | 3q25.2 | P2RY1 | purinergic receptor P2Y1 | 1,27 |
Mouse | 7 | 373 | 3 E1 | P2ry1 | purinergic receptor P2Y, G-protein coupled 1 | 52 |
Rat | 7 | 373 | 2q31 | P2ry1 | purinergic receptor P2Y1 | 52 |
Database Links | |
Specialist databases | |
GPCRdb | p2ry1_human (Hs), p2ry1_mouse (Mm), p2ry1_rat (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | P47900 (Hs), P49650 (Mm), P49651 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL4315 (Hs), CHEMBL2497 (Rn) |
Ensembl Gene | ENSG00000169860 (Hs), ENSMUSG00000027765 (Mm), ENSRNOG00000014232 (Rn) |
Entrez Gene | 5028 (Hs), 18441 (Mm), 25265 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000169860 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:5028 (Hs), mmu:18441 (Mm), rno:25265 (Rn) |
OMIM | 601167 (Hs) |
Pharos | P47900 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_002563 (Hs), NM_008772 (Mm), NM_012800 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_002554 (Hs), NP_032798 (Mm), NP_036932 (Rn) |
SynPHARM |
76926 (in complex with BMS compound 16 [PMID:23368907]) 4014 (in complex with MRS2500) |
UniProtKB | P47900 (Hs), P49650 (Mm), P49651 (Rn) |
Wikipedia | P2RY1 (Hs) |
Natural/Endogenous Ligands |
ADP |
ATP |
Potency order of endogenous ligands |
ADP>ATP |
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Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
When the purified recombinant human P2Y1 receptor was reconstituted in liposomes, 2-meSADP, 2-meSATP and ADP were full agonists and ATPγS, ADPβS and ATP were partial agonists [54]. This confirms an earlier study that ATP is a partial agonist [39], so at higher levels of P2Y1 receptor expression ATP acts as an agonist and at low levels as an antagonist [23] (see Antagonist section). Note that in some cases the apparent agonist action of ATP and other triphosphates may be due to impurity and to the rapid conversion to the diphosphate form [23]. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATP is a partial agonist [39,54], so at low levels of P2Y1 receptor expression it acts as an antagonist [23]. Similarly, while 2MeSATP is considered to be a full agonist at the purified P2Y1 receptor [54], it has also been shown to act as an competitive antagonist at the same receptor [23]. High-throughput screening against the P2Y1 receptor identified a novel series of tetrahydro-4-quinolinamine antagonists [37]. |
Allosteric Modulators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Primary Transduction Mechanisms | |
Transducer | Effector/Response |
Gq/G11 family | Phospholipase C stimulation |
Comments: The activation of PLC leads to mobilisation of calcium from IP3-sensitive intracellular stores. Purified recombinant human P2Y1 receptors coupled to Gαq and Gα11, but not Gα0, Gαi1, Gαi2 or Gαi3. | |
References: 11,54 |
Secondary Transduction Mechanisms | |
Transducer | Effector/Response |
Gi/Go family | Potassium channel |
Comments: In CHO cells stably expressing CFTR, the endogenous P2Y1 receptor shifts its coupling to Gi/Go [35] | |
References: 16,32 |
Tissue Distribution | ||||||||
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Expression Datasets | |
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Functional Assays | ||||||||||
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Physiological Functions | ||||||||
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression | ||||||||||
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Phenotypes, Alleles and Disease Models | Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Biologically Significant Variants | ||||||||
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General Comments |
In all species, the P2Y1 receptor is selective for adenine nucleotides. Presence of P2Y1 receptors has been reported in mitochondria of astrocytes and C6 cells, although its role in these sub-cellular structures remains unclear [30]. 44% of P2Y1 receptors expressed by HEK293 cell membranes exist as dimers in the resting state [8]. Furthermore, P2Y1 receptors appear to form heterodimers with novel pharmacological and signalling properties with a number of other receptors, including P2Y11 [12], P2Y12 [47] and A1 adenosine receptors [56]. |
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