bromodomain containing 4
Target id: 1945
Nomenclature: bromodomain containing 4
Abbreviated Name: BRD4
Family: Bromodomain kinase (BRDK) family
Contents:
Gene and Protein Information  |
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| Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
| Human | - | 1362 | 19p13.12 | BRD4 | bromodomain containing 4 | |
| Mouse | - | 1400 | 17 17.39 cM | Brd4 | bromodomain containing 4 | |
| Rat | - | 1403 | 7 q11 | Brd4 | bromodomain containing 4 | |
| Previous and Unofficial Names |
| CAP | chromosome-associated protein | HUNK1 | MCAP | Mitotic chromosome-associated protein |
| Selected 3D Structures |
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| Enzyme Reaction |
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| Inhibitor Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Zhang et al. (2012) also report an IC50 for MS417 at BRD4-BD2 of 46nM [38]. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Immuno Process Associations | ||
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| General Comments |
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BRD4 has been reported to act as an atypical kinase, phosphorylating Ser2 present in the C-terminal domain (CTD) of RNA polymerase II, highlighting a direct role of BRD4 in transcription [7]. In certain cancers aberrant BRD4 expression mediates carcinigogenesis by hyperacetylationg the chromatin of genes involved in promoting cell proliferation. As a result, BRD4 inhibitors (and inhibitors of other BET family proteins) are being developed and investigated for therapeutic anti-cancer potential [30,33]. SARS-CoV-2/COVID-19 Experimental in vitro evidence, using affinity-purification mass spectrometry (AP-MS), indicates a protein-protein interaction between BRD2/4 and the SARS-CoV-2 envelope protein (E) [16], although whether this interaction is realistic based on spatial distribution of the host and viral proteins within cells was not addressed in this study. Speculatively, BRD inhibitors such as JQ1 and RVX 208, or BRD degraders (PROTACs; e.g. dBET6 or MZ1) could be utilised to examine the effect of inhibiting the BRD2/4-E interaction on SARS-CoV-2 pathobiology. |
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How to cite this page
Bromodomain kinase (BRDK) family: bromodomain containing 4. Last modified on 06/10/2023. Accessed on 10/10/2024. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, https://www.guidetomalariapharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=1945.
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