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Gene and Protein Information | ||||||
class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 353 | 14q32.2 | BDKRB1 | bradykinin receptor B1 | 16 |
Mouse | 7 | 334 | 12 E | Bdkrb1 | bradykinin receptor, beta 1 | 69 |
Rat | 7 | 337 | 6q32 | Bdkrb1 | bradykinin receptor B1 | 62 |
Previous and Unofficial Names |
B1BKR | BKR1 | B1R | kinin B1 receptor | bradykinin receptor | bradykinin receptor, B1 |
Database Links | |
Specialist databases | |
GPCRdb | bkrb1_human (Hs), bkrb1_mouse (Mm), bkrb1_rat (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | P46663 (Hs), Q61125 (Mm), P97583 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL4308 (Hs), CHEMBL1250407 (Mm), CHEMBL4613 (Rn) |
Ensembl Gene | ENSG00000100739 (Hs), ENSMUSG00000041347 (Mm), ENSRNOG00000004488 (Rn) |
Entrez Gene | 623 (Hs), 12061 (Mm), 81509 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000100739 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:623 (Hs), mmu:12061 (Mm), rno:81509 (Rn) |
OMIM | 600337 (Hs) |
Pharos | P46663 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_000710 (Hs), NM_007539 (Mm), NM_030851 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_000701 (Hs), NP_031565 (Mm), NP_110478 (Rn) |
UniProtKB | P46663 (Hs), Q61125 (Mm), P97583 (Rn) |
Wikipedia | BDKRB1 (Hs) |
Natural/Endogenous Ligands |
bradykinin {Sp: Human, Mouse, Rat} |
[des-Arg9]bradykinin {Sp: Human, Mouse, Rat} |
[des-Arg10]kallidin {Sp: Human} |
[Hyp3]bradykinin {Sp: Human} |
kallidin {Sp: Human} |
Lys-[Hyp3]-bradykinin {Sp: Human} |
T-kinin {Sp: Human, Rat} |
Comments: [Des-Arg10]kallidin is the most potent endogenous ligand in human |
Potency order of endogenous ligands (Human) |
[des-Arg10]kallidin (KNG1, P01042) > [des-Arg9]bradykinin (KNG1, P01042) = kallidin (KNG1, P01042) > bradykinin (KNG1, P01042) |
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Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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The presence of arginine carboxypeptidases in functional systems frequently distorts the potency estimates for BK or Lys-BK on the B1 receptor, as these ligands are transformed into their respectice des-Arg9 metabolites [56]. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
B-9958 is an aminopeptidase N substrate [35]. B-10356 is an aminopeptidase N inhibitor [35]. The classical antagonists, [Leu8,des-Arg9]bradykinin and [Leu9,des-Arg10]kallidin, act as partial agonists at the mouse B1 receptors [1,55]. Moreover, the B1 receptor antagonist [Leu8, des-Arg9]bradykinin behaves as partial agonist on the cloned dog B1 receptor [46] and caused a transient fall in blood pressure in anaesthetized dogs [61]. |
Immunopharmacology Comments |
Bradykinin is a vasoactive, pain inducing and pro-inflammatory kinin released during acute inflammation, and its receptors, B1 and B2, are expressed on eosinophils, and neutrophils. |
Cell Type Associations | ||||
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Primary Transduction Mechanisms | |
Transducer | Effector/Response |
Gi/Go family Gq/G11 family |
Adenylyl cyclase inhibition Phospholipase C stimulation |
References: 6 |
Tissue Distribution | ||||||||
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Expression Datasets | |
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Functional Assays | ||||||||||
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Physiological Functions | ||||||||
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression | ||||||||||
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Xenobiotics Influencing Gene Expression | ||||||||||
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Phenotypes, Alleles and Disease Models | Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Biologically Significant Variants | ||||||||
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General Comments |
B1 and B2 receptors are overexpressed in the hippocampus of humans with temporal lobe epilepsy [67]. B1 receptor is overexpressed in the retina of humans affected with the wet form of age-related macular degeneration [64], and in the retina of diabetic patients [11]. |
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