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Gene and Protein Information | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | - | 481 | 5q35.3 | CLK4 | CDC like kinase 4 | |
Mouse | - | 481 | 11 B1.3 | Clk4 | CDC like kinase 4 | |
Rat | - | 301 | 10 q22 | Clk4 | CDC-like kinase 4 |
Previous and Unofficial Names |
dual specificity protein kinase CLK4 |
Database Links | |
Alphafold | Q9HAZ1 (Hs), O35493 (Mm) |
BRENDA | 2.7.12.1 |
ChEMBL Target | CHEMBL4203 (Hs), CHEMBL1075283 (Mm) |
Ensembl Gene | ENSG00000113240 (Hs), ENSMUSG00000020385 (Mm), ENSRNOG00000003714 (Rn) |
Entrez Gene | 57396 (Hs), 12750 (Mm), 287269 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000113240 (Hs) |
KEGG Enzyme | 2.7.12.1 |
KEGG Gene | hsa:57396 (Hs), mmu:12750 (Mm), rno:287269 (Rn) |
OMIM | 607969 (Hs) |
Pharos | Q9HAZ1 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_020666 (Hs), NM_007714 (Mm), NM_001013041 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_065717 (Hs), NP_031740 (Mm), NP_001013059 (Rn) |
UniProtKB | Q9HAZ1 (Hs), O35493 (Mm) |
Wikipedia | CLK4 (Hs) |
Enzyme Reaction | ||||
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Inhibitors | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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DiscoveRx KINOMEscan® screen | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
A screen of 72 inhibitors against 456 human kinases. Quantitative data were derived using DiscoveRx KINOMEscan® platform. http://www.discoverx.com/services/drug-discovery-development-services/kinase-profiling/kinomescan Reference: 5,8 |
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Target used in screen: CLK4 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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EMD Millipore KinaseProfilerTM screen/Reaction Biology Kinase HotspotSM screen | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
A screen profiling 158 kinase inhibitors (Calbiochem Protein Kinase Inhibitor Library I and II, catalogue numbers 539744 and 539745) for their inhibitory activity at 1µM and 10µM against 234 human recombinant kinases using the EMD Millipore KinaseProfilerTM service. A screen profiling the inhibitory activity of 178 commercially available kinase inhibitors at 0.5µM against a panel of 300 recombinant protein kinases using the Reaction Biology Corporation Kinase HotspotSM platform. http://www.millipore.com/techpublications/tech1/pf3036 http://www.reactionbiology.com/webapps/main/pages/kinase.aspx Reference: ...1 |
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Target used in screen: nd/CLK4 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1. Anastassiadis T, Deacon SW, Devarajan K, Ma H, Peterson JR. (2011) Comprehensive assay of kinase catalytic activity reveals features of kinase inhibitor selectivity. Nat Biotechnol, 29 (11): 1039-45. [PMID:22037377]
2. Burgy G, Tahtouh T, Durieu E, Foll-Josselin B, Limanton E, Meijer L, Carreaux F, Bazureau JP. (2013) Chemical synthesis and biological validation of immobilized protein kinase inhibitory Leucettines. Eur J Med Chem, 62: 728-37. [PMID:23454515]
3. Compain G, Oumata N, Clarhaut J, Péraudeau E, Renoux B, Galons H, Papot S. (2018) A β-glucuronidase-responsive albumin-binding prodrug for potential selective kinase inhibitor-based cancer chemotherapy. Eur J Med Chem, 158: 1-6. [PMID:30199702]
4. Coombs TC, Tanega C, Shen M, Wang JL, Auld DS, Gerritz SW, Schoenen FJ, Thomas CJ, Aubé J. (2013) Small-molecule pyrimidine inhibitors of the cdc2-like (Clk) and dual specificity tyrosine phosphorylation-regulated (Dyrk) kinases: development of chemical probe ML315. Bioorg Med Chem Lett, 23 (12): 3654-61. [PMID:23642479]
5. Davis MI, Hunt JP, Herrgard S, Ciceri P, Wodicka LM, Pallares G, Hocker M, Treiber DK, Zarrinkar PP. (2011) Comprehensive analysis of kinase inhibitor selectivity. Nat Biotechnol, 29 (11): 1046-51. [PMID:22037378]
6. Mucka P, Lindemann P, Bosco B, Willenbrock M, Radetzki S, Neuenschwander M, Brischetto C, Peter von Kries J, Nazaré M, Scheidereit C. (2023) CLK2 and CLK4 are regulators of DNA damage-induced NF-κB targeted by novel small molecule inhibitors. Cell Chem Biol, 30 (10): 1303-1312.e3. [PMID:37506701]
7. Reich SH, Sprengeler PA, Chiang GG, Appleman JR, Chen J, Clarine J, Eam B, Ernst JT, Han Q, Goel VK et al.. (2018) Structure-based Design of Pyridone-Aminal eFT508 Targeting Dysregulated Translation by Selective Mitogen-activated Protein Kinase Interacting Kinases 1 and 2 (MNK1/2) Inhibition. J Med Chem, 61 (8): 3516-3540. [PMID:29526098]
8. Wodicka LM, Ciceri P, Davis MI, Hunt JP, Floyd M, Salerno S, Hua XH, Ford JM, Armstrong RC, Zarrinkar PP et al.. (2010) Activation state-dependent binding of small molecule kinase inhibitors: structural insights from biochemistry. Chem Biol, 17 (11): 1241-9. [PMID:21095574]
CLK family: CDC like kinase 4. Last modified on 25/10/2023. Accessed on 13/12/2024. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, https://www.guidetomalariapharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=1993.